Descubierto un método para acelerar la creación de nuevos fármacos

29 mayo 2019

CHEMICAL NEWS
nuevos farmacos

Un equipo de la Universidad Autónoma de Madrid (UAM) ha diseñado un método innovador para la preparación de ciclopropanos, unas moléculas de gran importancia en la industria farmacéutica.

Un equipo de la Universidad Autónoma de Madrid (UAM) ha diseñado un método innovador para la preparación de ciclopropanos, unas moléculas de gran importancia en la industria farmacéutica. Este método permitiría a las compañías construir fácilmente librerías de compuestos que contengan ciclopropano en su estructura y, con ello, facilitar y acelerar el desarrollo de nuevos fármacos.

El ciclopropano es un cicloalcano (hidrocarburo saturado cuyo esqueleto está formado únicamente por átomos de carbono) que consiste en tres átomos de carbono unidos entre sí formando un anillo. Cada átomo de carbono está unido a su vez a dos átomos de hidrógeno. Su fórmula molecular es C3H6. El ciclopropano es el tipo más simple de cicloalcano y desempeña un papel muy importante en desarrollo de nuevos fármacos ya que proporciona rigidez y al mismo tiempo tridimensionalidad, dos propiedades esenciales para modular la acción de una molécula bioactiva con su receptor.

Las moléculas de ciclopropano tienen el aspecto de pequeños triángulos donde cada uno de los vértices es un átomo de carbono Uno de los retos actuales en la preparación de ciclopropanos para los fármacos es la introducción de distintas cadenas de átomos en cada uno de los vértices del triángulo, y hacerlo con una orientación espacial definida.

Cobre y boro, claves del método

La clave del método desarrollado por el equipo de la UAM es la utilización de un catalizador de cobre, que es un metal barato, abundante y de baja toxicidad, y que dirige de manera eficiente la transformación de una molécula sencilla en una de mayor complejidad en una sola etapa.

El otro factor que hace que el nuevo método sea novedoso, atractivo y potencialmente útil es la incorporación de un átomo de boro en uno de los carbonos del ciclopropano final. Según el equipo de la UAM, el enlace carbono-boro se puede transformar fácil y selectivamente en otros enlaces fundamentales de la química, como son los enlaces carbono-carbono (C-C), carbono-oxígeno (C-O) y carbono-nitrógeno (C-N), entre muchos otros. Esto permite utilizar el átomo de boro como un ancla para incorporar la estructura de ciclopropano a otras moléculas orgánicas, como si fueran pequeñas piezas de un puzle más complejo.

Ventajas para las empresas

Aparte de que las empresas farmacéuticas dispondrán, con este método, de mayores facilidades a la hora de construir librerías de compuestos, existe una ventaja de carácter ambiental: los derivados de boro se degradan finalmente a ácido bórico, por lo que pueden ser considerados como compatibles con los llamados compuestos verdes.


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La introducción de un ciclopropano en una molécula orgánica puede aumentar la potencia, la selectividad, la permeabilidad de la barrera hematoencefálica y/o la solubilidad, incrementando con ello la probabilidad de convertir con éxito una molécula candidata en un fármaco de uso terapéutico. El ciclopropano está presente en fármacos para usos muy diversos como los antidepresivos, los antihipertensivos, los anticancerígenos, o los antivíricos, entre otros. Por esta razón se ha convertido en un compuesto esencial para la industria farmacéutica.

El trabajo científico que ha contribuido a este descubrimiento ha sido desarrollado por el equipo dirigido por la doctora Mariola Tortosa y fue publicado un número especial de la revista especializada Angewandte Chemie International Edition que conmemoraba el Día Internacional de la Mujer 2019, celebrado el pasado 8 de marzo. Dicha edición reunía trabajos de distintos grupos internacionales de reconocido prestigio liderados por mujeres.

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